Бускопан 10 мг, 20 шт, таблетки покрытые сахарной оболочкой в Абакане

Таблетки, покрытые оболочкой, белые, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный высушенный, модифицированный крахмал (кукурузный крахмал, окисленный), кремния диоксид коллоидный безводный, винная кислота, стеариновая кислота; оболочка: повидон, сахароза, тальк, акации камедь, порошкообразный титана диоксид (E171), макрогол 6000, воск карнаубский, воск пчелиный белый.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Фармакодинамика

Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 мин после приема.

Всасывание

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается из ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние C_max в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.

Распределение

Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к м- и н-холинорецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) - низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение

Терминальный T_1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь выведение препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие V_d для того же диапазона доз варьируют от 6.13 до 11.3×10⁵ л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Препарат принимают внутрь. Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 таб. 3-5 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 100 мг (10 таблеток).

Препарат не рекомендуется применять ежедневно более 3 дней без консультации врача.

В настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан^® не описаны.

Симптомы: возможны антихолинергические эффекты - задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, дыхание Чейна-Стокса, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.

Лечение: показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря. Проводят поддерживающую терапию.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения сохраняется или усиливается, либо когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение артериального давления, обморок или кровь в стуле, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Особые указания для применения препарата Бускопан^® при симптоматическом лечении синдрома раздраженного кишечника

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих ситуациях:

• если симптомы заболевания возникли впервые;
• возраст старше 40 лет;
• при наличии ректального кровотечения или примеси крови в стуле;
• при наличии тошноты и рвоты;
• потеря аппетита и снижение массы тела;
• бледность и чувство усталости;
• тяжелый запор;
• лихорадка;
• недавний выезд за пределы страны;
• патологические выделения или кровотечение из влагалища;
• затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Вспомогательные вещества

1 таблетка препарата Бускопан^® содержит 41.2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза (10 таб.) содержит 411.8 мг сахарозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако, в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.

Препарат Бускопан^® может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное применение препарата Бускопан^® и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.

Бускопан^® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.

Беременность и период грудного вскармливания

Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены. В исследованиях на животных не было выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного действия препарата на репродуктивную систему.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось. Пероральное применение гиосцина бутилбромида у крыс и кроликов не влияло на фертильность и способность к размножению.

Табличное резюме нежелательных реакций

Ниже представлены нежелательные реакции, разделенные по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза–риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

У взрослых и детей старше 6 лет:

• почечная колика;
• желчная колика;
• спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря;
• холецистит;
• кишечная колика;
• пилороспазм;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);
• альгодисменорея;
• синдром раздраженного кишечника (симптомы которого могут включать боли в области живота, болезненные спазмы кишечника, вздутие и метеоризм, диарею, запор).

• повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому из вспомогательных веществ препарата;
• механический стеноз желудочно-кишечного тракта;
• паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость;
• myasthenia gravis;
• мегаколон;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы ( в состав препарата входит сахароза);
• обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
• тахикардия;
• тахиаритмия (в т.ч. тахисистолическая форма фибрилляции предсердий);
• закрытоугольная глаукома.

С осторожностью: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника).

Препарат отпускают без рецепта.