Алфупрост МР 10 мг, 30 шт, таблетки с пролонгированным высвобождением (Д) в Абакане

Таблетки с пролонгированным высвобождением от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без оболочки, с гравировкой "RY 10" на одной из сторон.

Вспомогательные вещества: гранулы: лактоза безводная - 70 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, повидон (PVP-K30) - 2 мг, тальк - 0.5 мг, магния стеарат - 0.5 мг; смесь для создания таблетки путем компрессии: лактоза безводная - 7 мг, гипромеллоза - 85 мг, гипролоза - 155 мг, повидон (PVP-K30) - 13 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 2 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических α₁-адренорецепторов. Фармакологические исследования in vitro показали избирательность действия алфузозина на α₁-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа₁-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.

Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

• значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
• значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
• значительное снижение остаточного объема мочи.

Всасывание

Среднее значение относительной биодоступности составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2.5 мг 2 раза/сут) у здоровых добровольцев среднего возраста, а C_max в плазме достигается через 9 ч после приема алфузозина, по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения.

Исследования показали, что AUC при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно, прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.

Метаболизм

Связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 алфузозина составляет 9.1 ч. Только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75- 90%). Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения C_max, AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения T_1/2 . Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует коррекции дозы.

Внутрь.

Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды.

Таблетки следует принимать целиком.

Симптомы: снижение АД.

Лечение: в случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении "лежа". Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками плазмы.

У некоторых пациентов, в особенности у получающих лечение антигипертензивными препаратами, в течение нескольких часов после приема альфа₁-адреноблокаторов, в т.ч. препарата Алфупрост^® МР, возможно развитие постуральной гипотензии, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях пациент должен оставаться в положении лежа до полного исчезновения симптомов.

Подобные симптомы обычно бывают временными и часто встречаются в начале лечения. Пациента следует предупредить о возможности таких явлений.

Пациентам с коронарной недостаточностью необходимо продолжать антиангинальную терапию в период лечения препаратом Алфупрост^® МР. При появлении приступов стенокардии или ухудшении клинического течения стенокардии лечение препаратом Алфупрост^® МР следует прекратить.

Пациентов следует предупредить о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Алфупрост^® МР пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или получающим лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.

Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимавших в это время или принимавших ранее альфа₁-адреноблокаторы,

Наблюдалось развитие синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает альфа₁-адреноблокаторы или принимал их ранее, т.к. интраоперационныи синдром вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения препарата Алфупрост^® МР, особенно в начале лечения, могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушение зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Нерекомендованные комбинации

С блокаторами α₁-адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).

С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и психики: часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия, очень редко - стенокардия у пациентов с ИБС, фибрилляция предсердий.

Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, частота неизвестна - интраоперационный синдром вялой радужки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея, рвота; очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Со стороны кожи и аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко - приапизм.

• лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата;
• ортостатическая гипотензия;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
• врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.